Нирмет в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению нирмета в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора нирмета, взаимодействие с другими лекарствами, применение нирмета (раствор) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Нирмет
Международное название: Метронидазол
Лекарственная форма: Раствор для инфузий, 500 мг/100 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01X Прочие антибактериальные средства
J01X D Производные имидазола
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Код АТХ J01XD01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачный от бесцветного до светло – желтого цвета раствор.

Состав нирмета в растворе

100 мл раствора содержат
100 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество нирмета

метронидазол 500 мг
500 мг метронидазол

Вспомогательные вещества в нирмете

натрия хлорид, динатрия гидрофосфат безводный , кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций
натрий хлориді, сусыз динатрий гидрофосфаты, лимон қышқылының моногидраты, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора нирмета

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:
  • тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза
  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит
  • некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких
  • инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени
  • инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)
  • сепсис
  • профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)
Препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеу, соның ішінде:
  • бауыр және ішек амебиазының ауыр түрлері
  • сүйектер мен буындардың жұқпалары, соның ішінде остеомиелит
  • некроздаушы пневмония, эмпиема, өкпе абсцессі
  • құрсақ қуысының жұқпалары, соның ішінде перитонит, бауыр абсцессі
  • кіші жамбас ағзаларының жұқпалары (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий түтіктері мен аналық бездер абсцессі, хирургиялық араласулардан кейінгі қынап күмбезінің жұқпалары)
  • сепсис
  • операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу және емдеу (әсіресе, жиекті ішекке, ректальді аумақ маңына жасалатын операциялардан, аппендэктомиядан, гинекологиялық араласулардан кейін)

Противопоказания нирмета в растворе

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола
  • болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе
  • органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия
  • печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах)
  • почечная недостаточность
  • хронический алкоголизм
  • беременность (I триместр)
  • период лактации
  • препарат компоненттеріне және басқа нитроимидазол туындыларына жоғары сезімталдық
  • қан ауруы, соның ішінде сыртартқыдағы лейкопения
  • орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымданулары, соның ішінде эпилепсия
  • бауыр жеткіліксіздігі (препаратты жоғары дозаларда қолданғанда)
  • бүйрек жеткіліксіздігі
  • созылмалы алкоголизм
  • жүктілік (I триместр)
  • лактация кезеңі

Побочные действия раствора нирмета

Часто
  • тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, «металлический» привкус во рту
Редко
  • диарея, рвота, запоры, глоссит, стоматит
  • головокружение, нарушения координации движений, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферические нейропатии (при длительном применении в больших дозах), сонливость
  • крапивница, кожная сыпь, пустулез, многоформная экссудативная эритема, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, отек Квинке, анафилактический шок
  • дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
  • тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)
  • нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эритремия
  • уплощение зубца Т на ЭКГ
  • холестаз, гепатит, желтуха, аномальные функциональные тесты
Очень редко
  • судороги, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, периферическая нейропатия
Крайне редко
  • панкреатит, энцефалопатия, ототоксичность
Жиі
  • жүрек айну, ауыздың кеберсуі, тәбеттің төмендеуі, іштің ауыруы, ауыздың «темір» татуы
Сирек
  • диарея, жүрек айну, іш қату, глоссит, стоматит
  • бас айналу, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, әлсіздік, ұйқысыздық, бас ауыру, шеткергі нейропатиялар (үлкен дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда), ұйқышылдық
  • есекжем, тері бөртпесі, пустулез, көп түрлі экссудатты эритема, тері гиперемиясы, мұрынның бітелуі, қызба, артралгиялар, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок
  • дизурия, цистит, полиурия, несепті ұстай алмау, кандидоз, несептің қызыл-қоңыр түске боялуы
  • тромбофлебит (инъекция салған жердің ауыруы, гиперемиясы немесе ісінуі)
  • нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эритремия
  • ЭКГ-да Т тісшесінің тегістелуі
  • холестаз, гепатит, сарғаю, аномалиялық функционалдық тестілер
Өте сирек
  • құрысулар, сананың шатасуы, елестеулер, атаксия, шеткергі нейропатия
Тіптен сирек
  • панкреатит, энцефалопатия, отоуыттылық

Особые указания к применению

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). Необходимо соблюдать осторожность при почечной и печеночной недостаточности (циррозе печени), обструктивных заболеваниях легких.

При длительной терапии следует контролировать картину крови. При развитии лейкопении необходимо учитывать возможность развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек. При развитии неврологических симптомов (например,атаксии, головокружения, судорог) следует прекратить применение препарата.

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).

Беременность и период лактации
Во II и III триместрах беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, препарат проникает через плаценту. Кормящим матерям – только по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Препаратты қолдану кезеңінде алкоголь ішу қарсы көрсетілімді, өйткені дисульфирам тәрізді реакцияның дамуы мүмкін (іштің түйіліп ауыруы, жүрек айну, құсу, бас ауыру, бетке кенеттен қан тебу). Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі (бауыр циррозы), өкпенің обструкциялық аурулары кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет.

Ем ұзаққа созылғанда қан көрінісін бақылау керек. Лейкопенияның дамуы кезінде жұқпалы үдерістің дамуы мүмкін екенін ескеру қажет. Бауыр және бүйрек аурулары кезінде абайлап қолдану керек.

Неврологиялық белгілер дамығанда (мысалы, атаксия, бас айналу, құрысу) препарат қолдануды тоқтату керек.

Препарат трепонемаларды иммобилизациялап, Нельсонның жалған оң тестісіне әкелуі мүмкін.

Жете поляризацияланбайтын миорелаксанттармен (мысалы, векуроний бромиді) үйлестіруге болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктіліктің II және III триместрлерінде препаратты тек тіршілік көрсеткіштері бойынша тағайындау керек, препарат плацента арқылы өтеді. Бала емізетін аналарға – тек көрсетілімдер бойынша, емшекпен қоректендіруді бір мезгілде тоқтатумен.

Педиатрияда пайдалану
Препаратты 18 жасқа толмаған емделушілерде амоксициллинмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделушіні автокөлікті немесе басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде препараттың зейін шоғырландыруын төмендетуі мүмкін екенін ескерту қажет.

Дозировка и способ применения

Препарат предназначен для внутривенных инфузий. При в/в капельном введении, нельзя смешивать с другими препаратами. Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутривенно в дозе 15 мг\кг массы тела, поддерживающая доза - 7,5 мг\ кг массы тела, каждые 6 часов.

Для профилактики анаэробных инфекций, взрослым и детям старше 12 лет внутривенно в дозе 15 мг\кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо закончить за 1 час до начала операции. В случае необходимости через 6 или 12 часов после операции можно повторно ввести препарат в дозе 7,5 мг\кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по 7,5 мг\кг массы тела каждые 8 часов.
Препарат көктамырішілік инфузияларға арналған. К/і тамшылатып енгізген кезде өзге препараттармен араластыруға болмайды.

Инфузия үшін ерітіндіні көктамыр ішіне енгізу жылдамдығы: минутына 5 мл

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға препарат дене салмағына 15 мг\кг дозада көктамыр ішіне, демеуші доза әр 6 сағат сайын дене салмағына 7,5 мг\кг тағайындалады.

Анаэробты жұқпалардың алдын алу үшін, ересектер мен 12 жастан асқан балаларға көктамыр ішіне дене салмағына 15 мг\кг дозада, 30-60 минут бойы. Препарат енгізуді операция басталғанша 1 сағат бұрын аяқтау қажет. Қажет болған жағдайда, операциядан кейін 6 немесе 12 сағаттан соң препаратты дене салмағына 7,5 мг\кг дозада қайталап енгізуге болады. Ең жоғары тәуліктік дозасы 4 г-ден аспауы тиіс.

12 жасқа дейінгі балаларға әр 8 сағат сайын дене салмағына 7,5 мг\кг тағайындалады.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении Нирмета:
  • с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;
  • с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;
  • с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизолона;
  • с циметидином - отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;
  • с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;
  • с рифампицином - повышается клиренс метронидазола из организма;
  • с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;
  • с фторурацилом - усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;
  • с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;
  • с дисульфирамом - может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.

Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Нирметті бір мезгілде қолданғанда:
  • тікелей емес антикоагулянттармен – протромбин уақытының ұзаруы білінеді;
  • литий тұздарының препараттарымен – қан плазмасындағы литий концентрациясының жоғарылауы және уыттану белгілерінің дамуы мүмкін;
  • преднизолонмен – преднизолонның әсер етуімен бауырдағы метаболизмінің жылдамдауы салдарынан организмнен метронидазолдың шығарылуы артады;
  • циметидинмен – метронидазол метаболизмінің тежелуі білінеді, бұл қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының жоғарылауына және жағымсыз реакциялардың даму қаупінің артуына алып келеді;
  • бауырдың микросомалық ферменттерін көтермелейтін препараттармен (фенитоин, фенобарбитал) – метронидазолдың шығарылуы жылдамдайды, соның нәтижесінде оның қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді;
  • рифампицинмен – организмдегі метронидазол клиренсі көтеріледі;
  • фенитоинмен – қан плазмасындағы фенитоин концентрациясының аздап жоғарылауы мүмкін, уыттылық әсерінің даму жағдайы сипатталған;
  • фторурацилмен – уытты әсері күшейеді, бірақ фторурацилдің әсері емес;
  • этанолмен – дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуы білінеді;
  • дисульфираммен – неврологиялық реакциялар дамуына әкеледі (тағайындаулар арасындағы аралық кемінде 2 апта құрауы тиіс).
Сульфаниламидтер мен антибиотиктер метронидазолдың микробқа қарсы әсерін күшейтеді.

Фармацевтикалық өзара әрекеттесуі
Көктамыр ішіне енгізуге арналған метронидазолды басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Передозировка нирметом в растворе

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты выводятся при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч), при перитонеальном диализе препарат выводится в незначительных количествах.
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: белгісіне қарай ем жүргізеді. Метронидазол және оның негізгі метаболиттері гемодиализ кезінде шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады), перитонеальді диализ кезінде препарат мардымсыз мөлшерлерде шығарылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение
После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение
Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Таралуы
500 мг дозада 20 минут бойы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясы 1 сағаттан соң 35,2 мкг/мл, 4 сағаттан соң 33,9 мкг/мл, 8 сағаттан соң 25,7 мкг/мл; кейіннен енгізу кезіндегі ең төмен концентрациясы 18 мкг/мл құрайды. Көктамыр ішіне енгізген кезде ең жоғары концентрациясына 30-60 минуттан соң жетеді, емдік концентрациясы 6-8 сағат бойы сақталады. Өт түзілуі қалыпты кезде өттегі метронидазол концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы концентрациясынан едәуір асып кетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10-20%. Таралу көлемі ересектерде – 0,55 л/кг, жаңа туған нәрестелерде – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол жоғары өту қабілетіне иелік етеді. Өкпеде, бүйректе, бауырда, мида, теріде, жұлын сұйықтығында, өтте, сілекейде, амниотикалық сұйықтықта, абсцесс қуысында, қынап сөлінде, ұрық сұйықтығында, емшек сүтінде бактерицидті концентрацияларына жетеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы енеді, плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Метаболизмі
Гидроксилдену, тотығу және глюкурондану арқылы метаболизденеді (30-60%-ға жуық). Негізгі метаболиті – 2 оксиметронидазол – протозойға қарсы және микробқа қарсы әсер көрсетеді.

Шығарылуы
Бүйрекпен шығарылады (60-80%), 20%-ы өзгермеген күйде; 6-15%-ы ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 8 сағат (6-12 сағат). Бүйрек клиренсі – 10,2 мл/мин.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы
Бауырдың алкогольді зақымдануында жартылай шығарылу кезеңі 18 сағат (10-29 сағат), 28-30 апта жүктілік мерзімінде жаңа туған нәрестелерде –75 сағат, 32-35 апталық мерзімде – 35 сағат, 36-40 апталық мерзімде – 25 сағат.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда қайталап енгізгеннен кейін қан сарысуында метронидазолдың жиналуы байқалуы мүмкін.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя ее синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.
Протозойға қарсы және микробқа қарсы препарат, 5-нитроимидазол туындысы. Әсер ету механизмі 5-нитротоптың анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен биохимиялық тұрғыда қалпына келтірілуімен жүзеге асады. Қалпына келтірілген 5-нитротоп ДНҚ-мен өзара әрекеттесіп, оның синтезін тежейді, бұл бактериялардың қырылуына апарады.

Препарат қарапайымдыларға: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробты бактерияларға: Bacteroides spp. (соның ішінде Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. қатысты белсенді. Осы штаммдарға тән ең төмен бәсеңдеткіш концентрациясы 0,125-6,25 мкг/мл құрайды.

Амоксициллинмен үйлестірілгенде Helicobacter pylori-ге қатысты белсенділік танытады (амоксициллин метронидазолға төзімділіктің дамуын бәсеңдетеді).

Аэробты микроорганизмдер мен факультативті анаэробтар препаратқа төзімді, бірақ аралас флораның (аэробтар мен анаэробтар) қатысуымен метронидазол аэробтарға қарсы тиімді антибиотиктермен синергиялық тұрғыда әрекеттеседі.

Препарат ісіктердің сәулеленуге сезімталдығын арттырады, дисульфирам тәрізді әсер көрсетеді, репаративтік үдерістерді көтермелейді.

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл препарата разливают в полиэтиленовые флаконы, укупоренные специальным колпачком для инфузий. Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
100 мл препараттан инфузия үшін арнаулы қалпақшамен тығындалған полиэтилен құтыларға құйылады. Әр құты полиэтилен пакетке салынады. 1 құтыға медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.